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Os benzodiazepínicos [BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com o álcool ou outros depressores do SNC. São dotados de propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. A despeito da maciça propaganda dos laboratórios, não se pode demonstrar ainda nenhuma diferença significativa entre os BDZ em relação à sua atividade hipnótica e ansiolítica. As diferenças entre eles residem basicamente nas doses recomendadas e nas suas características farmacocinéticas [velocidade de absorção e eliminação que condicionam o início e a duração de seus efei- tos).

Sendo a ansiedade uma emoção universalmente experimentada pelo ser humano é fun-damental que o uso dos BDZ para o tratamento da ansiedade se dê naquelas circunstâncias em que a sua indicação é precisa, evitando desta maneira os riscos de dependência física e/ou psicológica.

A ansiedade pode ser considerada "patológica" e alvo de intervenção médica quando é desproporcional às circunstâncias e causas aparentes, muito persistente, quando interfere significativamente com as atividades do indivíduo ou quando gera um sofrimento intolerável.

Guia para o Uso dos BDZ

1. Os sintomas-alvo dos BDZ são a ansiedade [inclusive a associada a enfermidades orgânicas, cardiovasculares, gastrointestinais, dermatológicas), a insónia, a agitação e a angústia. Isto não significa dizer que os BDZ devam ser prescritos automaticamente face à existência de qualquer um destes sintomas nos pacientes. Sempre que indicado, deve-se tentar o uso de terapêuticas não-farmacológicas apropriadas.

2. Os BDZ também são utilizados nos transtornos musculares (p.ex.: secundários ao uso de neurolépticos), convulsões, pré-anestesia e procedimentos diagnósticos (p.ex.: endoscopias).

3. Os BDZ são depressores do SNC, com propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e., indução de sonolência ou sono) em doses mais altas.

4. Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos sintomas.

5. Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.

6. As doses de BDZ devem ser ajustadas para atingir os efeitos terapêuticos e minimizar os efeitos colaterais (sedação, redução dos reflexos, estados confusionais, ataxia, problemas de memória).

Escolha do BDZ

a) Todos os BDZ parecem ter o mesmo mecanismo de ação e efeitos colaterais similares. Eles atuam através de receptores específicos que aumentam a neurotransmissão do GABA, produzindo o efeito ansiolítico.

b) De todas as drogas usadas em Psiquiatria, os BDZ são a classe na qual as considerações farmacocinéticas desempenham o maior papel na seleção do agente para uma situação particular.

c) As dosagens, a rapidez do início da ação, a duração da ação e a tendência a acumular no corpo variam consideravelmente e podem influenciar tanto os efeitos colaterais quanto o sucesso global do tratamento. Por ex.: o início rápido é importante quando uma sedação de emergência é requerida ou para o indivíduo que tem dificuldade de pegar no sono. Por outro lado, uma droga de ação mais lenta pode ser prescrita quando a insónia ocorre mais tarde da noite.

6. As doses de BDZ devem ser ajustadas para atingir os efeitos terapêuticos e minimizar os efeitos colaterais (sedação, redução dos reflexos, estados confusionais, ataxia, problemas de memória).

d) Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de antiácidos.

e) A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o stajfestiver treinado e equipado para lidar com possível parada respiratória).

f) Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque são metabolizados somente por conjugação com o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos.

g) No tratamento dos ataques de pânico, o uso de BDZ de alta potência (Alprazolam e Clonazepam) é claramente vantajoso.

h) Por sua alta potência e longa meia-vida, o Clonazepam pode ser usado no tratamento de certas epilepsias.

Uso dos BDZ: Algumas "Dicas"

1. Fique atento ao fato de que a ansiedade pode ser apenas um sintoma de um outro transtorno que não de ansiedade (Ex.: hipertireoidismo, feocromocitoma, depressão, esquizofrenia). Tente primeiro fazer um diagnóstico acurado antes de iniciar o tratamento.

2. Para o tratamento da ansiedade "situacional" (p,ex., associada à doença física ou cirúrgica) ou relacionada ao stress, em que o uso de remédios está indicado, um BDZ de baixa potência e de ação prolongada pode ser prescrito. Estes compostos têm os riscos mais baixos de cau- sar dependência e subseqüente abstinência (ex. : Diazepam - smg, 3x ao dia, ou equivalente).

3. No caso de depressão com sintomas proeminentes de ansiedade, o uso concomitante de um BDZ (uma a duas semanas) pode ser útil enquanto se aguarda o início da ação do antidepressivo.

4. Para o tratamento da insónia, o uso de BDZ de longa duração como o Flurazepam e o Diazepam é recomendado. (Reduzem o acordar cedo e tratam a ansiedade diurna). No idoso, devido ao risco de acumulação, que pode levar à intoxicação ou delirium, deve-se evitar o uso repetido destas substâncias. Já as drogas de ação mais curta não acumulam, mas podem causar insónia de rebote após a interrupção do seu uso (ex.: Lorax, Frontal).

5. Devido à sua eficácia e segurança, os BDZ são os agentes de escolha para o tratamento da abstinência do álcool. A eficácia dos BDZ é baseada na sua tolerância farmacológica cruzada com o etanol. Todos os BDZ são provavelmente eficazes no tratamento da abstinência alcoólica, desde que seja usada a dose adequada para controlar os sintomas e produzir uma sedação suficiente.

6. Nos casos de delirium, especialmente nos idosos, os neurolépticos de alta potência, como Haldol, são preferencialmente utilizados por- que eles têm pequeno efeito no status cardiorres- piratório.

7. Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenómeno de "rebote" (ansiedade, insónia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna.

lnterações dos BDZ com Outras Drogas

Tolerância e Sintomas de Retirada dos BDZ

Tolerância - geralmente não ocorre fenómeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso.

Recaída - com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.

Rebote - com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insónia, mas numa intensidade maior.

Abstinência - a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.

A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:

Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependência, rebote e abstinência é maior nos tratamentos a longo prazo, com doses altas e com BDZ de alta potência. A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinência estão diretamente ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam). Problemas com tolerância, rebote e abstinência podem ser minimizados sempre que são usados BDZ de baixa potência e meia-vida longa (ex.: Diazepam).

Atenção: o processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual. Os primeiros 50% da dose diária podem ser reduzidos de modo mais rápido, os 25% seguintes lentamente e os últimos 25% muito lentamente. Vale lembrar que a taxa de redução da medicação deve ser sempre adaptada a cada paciente.

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